SFPO ONCOLIEN
Un commentaire, une suggestion ?
Fiche mise à jour le 11 septembre 2022
Télécharger la fiche au format PDF

PALBOCICLIB - IBRANCE®

Présentation

Classification médicamenteuse Dosage Photographies
Thérapie ciblée : Inhibiteur de kinases dépendantes des cyclines (CDK4 et CDK6) 75 mg
100 mg
125 mg

Indications AMM

     – en association avec un inhibiteur de l’aromatase ;

     – en association avec le fulvestrant chez les femmes ayant été traitées antérieurement par hormonothérapie

     Chez les femmes en pré/périménopause, l’hormonothérapie doit être associée à un agoniste de l’hormone de libération de la lutéinostimuline (luteinizing hormone-releasing hormone, LH-RH)

Posologie - Mode d'administration

Une prise par 24h, à heure fixe, au cours d'un repas
       
J1 à J21, reprise à J29

J1

J21

J22

J28

Conditions de prescription et délivrance

Effets indésirables

Toxicité Fréquence Grade Surveillance/Prévention
Hématologique
Neutropénie, Leucopénie, Anémie, Thrombocytopénie TRES FREQUENT 1 à 4

La neutropénie est l’effet indésirable le plus fréquemment rapporté. Surveillance NFS régulière. Adaptation posologique ou arrêt du traitement possible.

Infections
. TRES FREQUENT 1 à 3

Mesures d’hygiène (contact avec des personnes malades à éviter, lavage des mains). Surveillance des signes d’alertes, notamment fièvre et frissons : consultation médicale si T° > 38,5°C. Prescription d’une antibiothérapie en prophylaxie possible. Surveillance NFS régulière. Automédication par paracétamol à éviter.

Général
Fatigue TRES FREQUENT 1 à 4

Privilégier les activités indispensables et celle qui procurent un bien-être. Encourager une activité sportive adaptée et régulière.

Gastro-Intestinale
Nausées FREQUENT 1 à 3

Fragmenter les repas en plusieurs prises légères, privilégier les aliments liquides et froids et éviter les aliments gras, frits et épicés. Prescription possible de traitements antiémétiques.

Stomatite FREQUENT 1 à 3

Alimentation adaptée en évitant les aliments acides, qui collent et très salés. Prescription possible de bains de bouche (bicarbonate, antifongique) et de topiques anesthésiants

Diarrhées FREQUENT 1 à 3

Alimentation pauvre en fibre avec féculents, carotte, banane et éviter fruit et légumes crus, laitage, café et alcool. Hydratation abondante. Prescription possible de traitements anti-diarrhéiques

Vomissements FREQUENT 1 à 3
Perte d’appétit FREQUENT 1 à 3
Cutanée
Eruption cutanée FREQUENT 1 à 2

Utilisation d’un savon doux et d’un agent hydratant, séchage par tamponnement. Exposition au soleil à éviter et utilisation d’un écran total

Alopécie non totale FREQUENT 1 à 2
Oculaire
Vision floue FREQUENT 1 à 2
Modification de la sécrétion lacrymale FREQUENT 1 à 2

Pour toute information complémentaire concernant les effets indésirables et leur gestion, consulter les « recommandations sur la prévention et la gestion des effets indésirables des anticancéreux par voie orale » de l’Institut National du Cancer

Populations particulières et recommandations

Bilan biologique

Surveillance NFS, plaquettes, clairance de la créatinine fonction hépatique régulière

Grossesse et allaitement

Contraception obligatoire chez les femmes pendant le traitement Allaitement contre-indiqué

Annexe M5: Métabolismes et transporteurs

3A4/5 P-gp
Substrat
Inducteur
Inhibiteur
Voie métabolique majeure / inhibiteur-inducteur puissant
Voie métabolique mineure / inhibiteur-inducteur modéré

Interactions médicamenteuses majeures

EFFETS DES AUTRES MEDICAMENTS SUR LE PALBOCICLIB

Avec les inhibiteurs puissants du CYP 3A4 : Augmentation des concentrations plasmatiques et de la Cmax du palbociclib (87% et 34% respectivement avec l’itraconazole) pouvant majorer les effets indésirables

Antihypertenseurs et antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil

Antifongiques azolés : fluconazole, kétoconazole,  voriconazole, etc.

Antibiotiques macrolides : clarithromycine, télithromycine, etc. (sauf spiramycine)

Antirétroviraux inhibiteurs de protéase : indinavir, ritonavir, lopinavir/ritonavir, saquinavir, télaprévir, nelfinavir, bocéprévir, etc.

Autre: cimétidine

Conseil(s) :

Association déconseillée

Avec les inducteurs puissants du CYP 3A4 : Diminution des concentrations plasmatiques  et de la Cmax du palbociclib (85% et 70% respectivement avec de la rifampicine) pouvant amener à un risque d’échec thérapeutique

Antiépileptiques : carbamazépine, oxcarbazépine, phénytoïne, fosphénytoïne, phénobarbital, primidone

Antibiotiques : rifampicine, rifabutine

Autres : efavirenz, bosentan, dexaméthasone

Conseil(s) :

Association déconseillée

Avec les anti-acides : Diminution de la  Cmax du palbociclib (41% avec du rabéprazole) pouvant amener à un risque d’échec thérapeutique. Pas d’effet cliniquement significatif si le palbociclib est administré au cours d’un repas

Anti-H2 : cimétidine, ranitidine

IPP : es/omeprazole, pantoprazole, lansoprazole

Pansements gastro-intestinaux

Conseil(s) :

Gélules de palbociclib à prendre au cours d’un repas

EFFETS DU PALBOCICLIB SUR LES AUTRES MEDICAMENTS 

Avec d’autres médicaments à marge thérapeutique étroite métabolisées par CYP 3A4 : Augmentation des concentrations plasmatiques des substrats pouvant majorer les effets indésirables 

Antihypertenseurs et antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil

AVK : warfarine, fluindione, acenocoumarol

Immunosuppresseurs : ciclosporine, tacrolimus, sirolimus, éverolimus

Antirétroviraux : atazanavir, darunavir, efavirenz, etravirine, fosamprenavir, nelfinavir, nevirapine, ritonavir, saquinavir

Analgésiques : fentanyl, buprénorphine, méthadone, morphiniques, tramadol

Antidépresseurs :citalopram, imipraminiques, mirtazapine,

Anxiolytiques : benzodiazépines, zolpidem, zopiclone

Statines : sauf pravastatine

Autres : clozapine, colchicine, cortisol, prasugrel, ticagrelor,

Conseil(s) :

Adaptation possible de la posologie des médicaments associés.

Interactions avec la phytothérapie

Certaines plantes et ou aliments peuvent interagir avec ce traitement. Néanmoins, les niveaux d’interactions dépendront de l’exposition. La quantité consommée, la fréquence, une supplémentation dépassant l’usage culinaire habituel, devront être pris en compte.

Inhibiteur du 3A :

 jus de pamplemousse, jus d’orange amère (orange de Séville), Citron vert, Pomélo, Aloe Vera, Chardon Marie, Curcuma, Fenouil, Fenugrec, Fumeterre, Gattilier, Gingembre, Gingko biloba,  Grenade, Gui, Harpagophytum, Huanglian,  Lin, Mahonia, Menthe poivrée, Myrtille, Olivier, Orthosiphon, Passiflore, Poivre noir, Prêle,  levure de Riz rouge, Trèfle rouge

Inducteur du CYP 3A :

 Millepertuis, Ail, Aubépine, Echinacée, Kava Kava, Menthe verte, Sauge