Fiche mise à jour le 28 janvier 2019

Exemestane – AROMASINE®

Présentation


Classification médicamenteuseDosagePhotographies
Hormonothérapie : Inhibiteur stéroïdien de l’aromatase25 mg 

Indications AMM


Posologie - Mode d'administration


Un prise par jour, à heure fixe, après un repas
En continu

Conditions de prescription et délivrance


Effets indésirables


ToxicitéFréquenceGradeSurveillance / Prévention
Vasculaires
Bouffées de chaleurTrès fréquent 

Alimentation à éviter: chauds, épices, alcool, caféine, tabac
Hydratation abondante

Cutanée
SudationTrès fréquent 

Hydratation abondante

Eruptions cutanéesFréquent 

Utilisation d’un savon doux et d’un agent hydratant.

Gastro-intestinale
Nausée, vomissementTrès fréquent 

Surveillance de la perte de poids. Alimentation i) fragmentée en plusieurs repas légers, ii) liquide et froide et iii) moins grasse, sans friture ou épices. Prescription possible de traitements antiémétique

ConstipationTrès fréquent 

Alimentation adaptée riche en fibres et hydratation abondante. Exercice physique régulier. Prescription possible de traitements laxatifs

DiarrhéeTrès fréquent 

Alimentation pauvre en fibre avec féculents, carotte, banane et éviter fruit et légumes crus, laitage, café et alcool. Hydratation abondante. Prescription possible de traitements anti-diarrhéiques

AnorexieFréquent 
Œdèmes périphériques
Fréquent 

Surveiller toute prise de poids. Traitements symptomatiques et diurétiques si nécessaire

Affections des muscles squelettiques et des os
Arthralgies, myalgieTrès fréquent 

Prescription de denosumab ou de biphosphonates possible.

Ostéoporose, fractureFréquent 

Prescription de calcium associé au cholécalciférol si nécessaire.

Prescription de denosumab ou de biphosphonates possible.

Affection du système nerveux
CéphaléesTrès fréquent 
Asthénie, fatigueTrès fréquent 

Attention lors de la conduite de véhicules

Somnolence, vertigePeu fréquent 

Attention lors de la conduite de véhicules

Affection psychiatrique
InsomnieTrès fréquent 
DépressionPeu fréquent 
Affection hépatobiliaire
Augmentation ASAT/ALAT/GGT, PAL, bilirubinePeu fréquent 

Surveillance du bilan hépatique

Populations particulières et recommandations


Bilan biologique
Surveillance NFS régulière
Grossesse et allaitement
Contraception obligatoire pendant le traitement. Allaitement contre-indiqué

Métabolisme et transporteurs


1A22A62B62C82C92C192D62E13A4/5P-gpBCRPUGT1A1UGT1A9CNT1ENT1ENT2OCT2MATE1
substrat majeure
 Voie métabolique majeure / inhibiteur-inducteur puissant
 Voie métabolique mineure / inhibiteur-inducteur modéré

Interactions médicamenteuses majeures


Avec les inhibiteurs puissants du CYP 3A4: l’inhibition spécifique du CYP 3A4 par le kétonazole n’a montré aucun effet significatif sur la pharmacocinétique de l’exemestane.

Antihypertenseurs et antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil
Antifongiques azolés : 
fluconazole, kétonazole, voriconazole, etc.
Antibiotiques macrolides : 
clarithromycine, télithromycine, etc. (sauf spiramycine)
Antirétroviraux inhibiteurs de protéase : 
indinavir, ritonavir, lopinavir/ritonavir, saquinavir, telaprevir, nelfinavir, boceprevir, etc.
Autre:
Cimétidine

Conseil(s) :

Prudence en cas d’association

Avec les inducteurs puissants du CYP 3A4 : diminution des concentrations plasmatiques (ASC réduite de 54% et Cmax de 41%) pouvant amener à un risque d’échec thérapeutique

Antiépileptiques : carbamazépine, oxcarbazépine, phénytoïne, fosphénytoïne, phénobarbital, primidone
Antibiotiques : rifampicine, rifabutine
Autres: Efavirenz,, bosentan

Conseil(s) :

Association déconseillée

Avec les médicaments contenant des œstrogènes : diminution de  son action pharmacologique

Traitement hormonal substitutif: antiandrogènes et estrogènes

Conseil(s) :

Association contre-indiquée

Interactions avec la phytothérapie


Certaines plantes et ou aliments peuvent interagir avec ce traitement. Néanmoins, les niveaux d’interactions dépendront de l’exposition. La quantité consommée, la fréquence, une supplémentation dépassant l’usage culinaire habituel, devront être pris en compte. L’intensité de l’interaction peut être évaluée sur site thériaque (Hedrine): http://www.theriaque.org/apps/recherche/rch_phyto.php

Inhibiteur du CYP 3A4 : jus de pamplemousse, jus d’orange amère (orange de Séville), Citron vert, Pomélo, Aloe Vera, Chardon Marie, Curcuma, Fenouil, Fenugrec, Fumeterre, Gattilier, Gingembre, Ginko biloba, Ginseng, Grenade, Gui, Harpagophytum, Huanglian,  Lin, Mahonia, Menthe poivrée, Myrtille, Olivier, Orthosiphon, Passiflore, Poivre noire, Prêle,  levure de Riz rouge, Trèfle rouge

Inducteur du CYP 3A4 : Millepertuis, Ail, Aubépine, Echinacée, Kava Kava, Menthe verte, Sauge

Phyto – œstrogènes : Soja, Ginseng de Corée, Actée à grappes noires, Gattilier, Trèfle rouge, Lin, Houblon