RELUGOLIX - ORGOVYX®
Présentation
| Classification médicamenteuse | Dosage | Photographies |
|---|---|---|
| Hormonothérapie, antagoniste non peptidique des récepteurs de la GnRH | 120 mg |
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Indications AMM
Cancer de la prostate avancé hormonodépendant
Posologie - Mode d'administration
| Une prise par jour, à heure fixe, pendant ou en dehors des repas |
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 J1 J2 J3 J4 J5 J6 J7 
J28 |
- Posologie : dose de charge de 360 mg (trois comprimés) le premier jour et poursuivi à une dose de 120 mg (un comprimé) en une prise par jour à peu près à la même heure chaque jour, en continu
Si le traitement par Rélugolix est interrompu pendant plus de sept jours, il sera nécessaire de reprendre une dose de charge de 360 mg le premier jour et poursuivre à une dose de 120 mg en une prise par jour.
Adaptations de doses à 240 mg/jour en fonction des interactions médicamenteuses (avec puissants inducteurs de la P-gp et du CYP3A). Avec des inhibiteurs de la P-gp, si l’administration concomitante ne peut être évitée, rélugolix doit être pris en premier et un intervalle d’au moins 6 heures doit être respecté avant la prise de l’autre médicament. Le traitement par rélugolix peut être interrompu pendant une période allant jusqu’à deux semaines si un traitement de courte durée par un inhibiteur de la P-gp s’avère nécessaire.
- En cas d’oubli : rélugolix doit être pris dès que le patient s’en rend compte, sauf si l’oubli de comprimés remonte à plus de 12 heures, le comprimé oublié ne doit pas être pris et le traitement doit être repris le lendemain à l’heure habituelle.
- En cas de vomissement, ne pas prendre de prise supplémentaire, mais attendre la prise suivante.
- Comprimés à avaler entiers avec un verre d’eau, sans être ni écrasés, ni coupés, ni dispersés.
- Comprimés à prendre à heure fixe, au moment ou en dehors du repas
- Conservation < 25°C, ne pas déconditionner les comprimés dans un pilulier
Conditions de prescription et délivrance
Disponible en pharmacie de ville
Prescription hospitalière réservée à certains médecins spécialistes en cancérologie.
Médicament nécessitant une surveillance particulière pendant le traitement.
Effets indésirables
| Toxicité | Fréquence | Grade | Surveillance/Prévention |
|---|---|---|---|
| CARDIO VASCULAIRE | |||
| Hypertension Artéririelle | FREQUENT | 1 à 4 | Mesure de la tension effectuée après 20 min de repos Consultation médicale si PAS > 140 ou PAD > 90 après plusieurs mesures répétées ou PAS > 160 ou PAD > 100 ou hypertension symptomatique (maux de tête, bourdonnements d’oreille, vertiges). L’HTA doit être corrigée au préalable et au cours du traitement. |
| Bouffées de chaleur | TRES FREQUENT | Alimentation à éviter: épices, alcool, caféine, tabac Hydratation abondante |
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| Allongement intervalle QT | FREQUENCE INDETERMINEE | Surveillance ECG Eviter les autres médicaments allongeant l’intervalle QT ou à risque de torsades de pointe Bilan cardiaque avant l’initiation. Surveillance clinique pendant le traitement : prise de poids rapide, kaliémie, tension artérielle … |
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| GASTRO INTESTINALES | |||
| Diarrhée | TRES FREQUENT | 1 à 4 | Hydratation adéquate et alimentation pauvre en fibre avec féculents, carotte, banane et éviter fruit et légumes crus, laitage, café et alcool. Hydratation abondante. Prescription possible de traitements anti-diarrhéiques. |
| Constipation | TRES FREQUENT | 1 à 4 | Pour stimuler le transit, pratiquez une activité physique adaptée et régulière : marche, jardinage, nage, vélo, sport… |
| Nausées, vomissements, perte de poids | TRES FREQUENT A FREQUENT | 1 à 4 | Surveillance de la perte de poids. Alimentation i) fragmentée en plusieurs repas légers, ii) liquide et froide et iii) moins grasse, sans friture ou épices. Prescription possible de traitements antiémétiques. |
| Hématologique | |||
| Anémie | FREQUENT | Surveillance NFS |
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| TROUBLES CUTANES | |||
| Éruption cutanée | FREQUENT | Utilisation d'un savon doux et d'un agent hydratant, séchage par tamponnement. Exposition au soleil à éviter et utilisation d'un écran total |
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| TROUBLES MUSCULO-SQUELETTIQUES | |||
| Arthralgies | TRES FREQUENT | Maintenir une activité physique adaptée Prescription possible d'antalgiques et d'AINS |
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| Métabolique et hépatique | |||
| Elévation des enzymes hépatiques (ASAT, ALAT) | PEU FREQUENT | 1 à 4 | Surveillance par un bilan hépatique régulier. |
| Effets généraux | |||
| Fatigue | FREQUENT | Activités indispensables et celles qui procure un bien être à privilégier |
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Populations particulières et recommandations
Insuffisance hépatique : Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée.
Insuffisance rénale : Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée. Si IR sévère, prudence.
Patients âgés : Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les sujets âgés
Population pédiatrique : Aucune donnée disponible
Bilan biologique
Grossesse et allaitement
Métabolismes et transporteurs
| 2C8 | 2C19 | 3A4/5 | P-gp | BCRP | |
|---|---|---|---|---|---|
| Substrat | |||||
| Inducteur | |||||
| Inhibiteur |
| Voie métabolique majeure / inhibiteur-inducteur puissant | |
| Voie métabolique mineure / inhibiteur-inducteur modéré |
Interactions médicamenteuses majeures
Avec les inhibiteurs oraux de la P-gp : Augmentation des concentrations plasmatiques du rélugolix pouvant majorer le risque d’effets indésirables
Cardiovasculaires: carvédilol, vérapamil, amiodarone, dronédarone, propafénone, quinidine, ranolazine Antibiotiques: azithromycine, érythromycine, clarithromycine, gentamicine, tétracycline, kétoconazole, itraconazole Antiviraux: les inhibiteurs de la protéase du VIH ou du VHC Autres : la ciclosporine |
Conseil(s) :
Association déconseillée Si l'administration concomitante avec des inhibiteurs oraux de la P-gp ne peut être évitée : Rélugolix doit être pris en 1er, l'inhibiteur de la P-gp devant être pris 6 heures plus tard ; associée à une surveillance plus fréquente des effets indésirables ou il est possible d'interrompre le traitement par rélugolix jusqu'à 2 semaines pour un traitement de courte durée par un inhibiteur de la P-gp. Si le traitement par rélugolix est interrompu pendant plus de 7 jours, il faudra refaire la dose de charge de 360 mg |
Avec les inducteurs puissants de la P-gp et du CYP3A4 : Diminution des concentrations plasmatiques du rélugolix pouvant réduire les effets thérapeutiques
Les inducteurs de la P-gp sont également des inducteurs puissants du CYP3A Certains antiépileptiques : carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital Anti-infectieux : rifampicine, rifabutine, le millepertuis, les inhibiteurs de la protéase du VIH ou du VHC (ritonavir) et les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (éfavirenz) Autres: apalutamide |
Conseil(s) :
Association déconseillée Si l'administration concomitante ne peut être évitée, la dose de rélugolix doit être augmentée à 240 mg/j |
Avec les médicaments allongeant l’intervalle QT ou à risque de torsades de pointes
Antiarythmiques de classe IA : quinidine, dysopyramide ; ou de classe III : amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide Autres: Méthadone, la moxifloxacine, les antipsychotiques, etc. doit être évaluée avec précaution |
Conseil(s) :
Précaution d’emploi |
Interactions avec la phytothérapie
Certaines plantes et ou aliments peuvent interagir avec ce traitement. Néanmoins, les niveaux d’interactions dé-pendront de l’exposition. La quantité consommée, la fréquence, une supplémentation dépassant l’usage culinaire habituel, devront être pris en compte.
Millepertuis, Ail, Aubépine, Echinacée, Kava Kava, Menthe verte, Sauge
Boldo, Fucus, Ginseng asiatique, Orange de Séville, Passiflore, Pissenlit
Ginkgo Biloba, Orange de Séville, Petit Houx, Réglisse, Yohimbe