Létrozole – FEMARA®
Présentation
| Classification médicamenteuse | Dosage | Photographies |
|---|---|---|
| Hormonothérapie : Inhibiteur non stéroïdien de l’aromatase | 2,5 mg |  |
Indications AMM
- Traitement adjuvant du cancer du sein invasif à un stade précoce chez la femme ménopausée avec des récepteurs hormonaux positifs (RH+)
- Prolongation du traitement adjuvant du cancer du sein RH+ invasif chez la femme ménopausée ayant préalablement reçu un traitement adjuvant standard par tamoxifène pendant 5 ans
- Traitement du cancer du sein RH+ à un stade avancé chez la femme ménopausée
- Traitement du cancer du sein RH+ à un stade avancé après rechute ou progression de la maladie chez la femme ménopausée ayant été préalablement traitée par des antiestrogènes
- Traitement néoadjuvant chez la femme ménopausée avec des RH+ présentant un cancer du sein HER2 négatif lorsque la chimiothérapie n’est pas adaptée et que la chirurgie immédiate n’est pas indiquée
Posologie - Mode d'administration
| Une prise par jour, à heure fixe, pendant ou en dehors des repas |  |
| En continu |  |
- Posologie : 2,5 mg/ jour
- Comprimés à prendre 1 X fois par jour, au cours ou en dehors des repas
- En cas d’oubli d’une dose (t1/2= 6 jours) : prendre le comprimé dès que possible. Ne jamais doubler la prise suivante.
- En cas de vomissement : ne pas reprendre de comprimé.
Conditions de prescription et délivrance
- Liste I
- Disponible en pharmacie de ville
Effets indésirables
| Toxicité | Fréquence | Grade | Surveillance / Prévention |
|---|---|---|---|
| Troubles du métabolisme et de la nutrition | |||
| Hypercholestérolémie | Très fréquent | Surveillance régulière : cholestérolémie | |
| Anorexie, augmentation de l’appétit, prise de poids | Fréquent | ||
| Affections vasculaires | |||
| Bouffées de chaleur | Très fréquent | Déclencheurs des bouffées :
Pour réduire les bouffées :
| |
| Affections musculosquelettiques | |||
| Arthralgies | Très fréquent | Pour réduire les douleurs :
Pour réduire le risque :
| |
| Myalgies, douleurs osseuses | Très fréquent | Pour réduire les douleurs :
Pour réduire le risque :
| |
| Ostéoporose, fractures | Fréquent |
| |
| Effets généraux | |||
| Fatigue (asthénie, malaise) | Très fréquent | Pour réduire la fatigue :
| |
| Dépression | Très fréquent | ||
| Œdème périphérique | Fréquent | ||
| Autres | |||
| Saignement vaginal | Fréquent | ||
| Alopécie, rash | Fréquent | ||
| Troubles digestifs | Fréquent | ||
Populations particulières et recommandations
- Insuffisance hépatique : aucune adaptation posologique si insuffisance hépatique légère ou modérée. Aucune donnée si insuffisance hépatique sévère.
- Insuffisance rénale : aucune adaptation posologique. Données limitées si DFG < 10 mL/min.
- Patients âgés : aucune adaptation posologique.
Ostéo-densitométrie Cholestérol et bilan hépatique
Non concerné; traitement indiqué chez la femme ménopausée
Métabolisme et transporteurs
| 1A2 | 2A6 | 2B6 | 2C8 | 2C9 | 2C19 | 2D6 | 2E1 | 3A4/5 | P-gp | BCRP | UGT1A1 | UGT1A9 | CNT1 | ENT1 | ENT2 | OCT1 | OCT2 | MATE1 | MATE2 | CE. | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| substrat | mineure | mineure | |||||||||||||||||||
| inhibiteur | majeure | mineure |
| Voie métabolique majeure / inhibiteur-inducteur puissant | |
| Voie métabolique mineure / inhibiteur-inducteur modéré |
Interactions médicamenteuses majeures
Avec les inhibiteurs puissants du CYP 2A6 et 3A4/5 : Augmentation des concentrations possibles
Cardio-vasculaires : amiodarone, diltiazem, vérapamil | Conseil(s) : Interaction non quantifiée – Prudence en cas d’association |
Avec les anti-œstrogènes ou les médicaments contenant des œstrogènes : Diminution de l’action pharmacologique du létrozole
Anti-oestrogènes: tamoxifène, anastrozole, exemestane | Conseil(s) : Association déconseillée |
Avec les substrats des CYP 2A6 et 2C19 : Attention avec les médicaments à marge thérapeutique étroite – risque de surdosage
Médicaments métabolisés par CYP (Létrozole inhibiteur modéré) :
Anti-paludéen (CYP 2C19) : proguanil | Conseil(s) : Prudence en cas d’association. Interactions non évaluées |
Interactions avec la phytothérapie
Phyto-œstrogènes : compléments alimentaires à base de soja ou d’isoflavones sont déconseillés (effet œstrogénique). Pas de contre-indication de la consommation de soja dans l’alimentation.
Inhibiteurs du CYP 3A4 : jus de pamplemousse, jus d’orange amère (orange de Séville), ginkgo, biloba, curcuma, chardon marie, réglisse
Inducteurs du CYP 3A4 : millepertuis, echinacée, kava kava, ail