Fiche mise à jour le 6 septembre 2019

Bicalutamide – CASODEX®

Présentation


Classification médicamenteuseDosagePhotographies
Hormonothérapie : antiandrogène50 mg 

Indications AMM


D’autres indications hors AMM peuvent parfois être proposées

Posologie - Mode d'administration


Une prise par jour, à heure fixe, pendant ou en dehors d'un repas
En continu

Conditions de prescription et délivrance


Effets indésirables


ToxicitéFréquenceGradeSurveillance / Prévention
Organes de reproduction
GynécomastieTrès fréquent 

Sévère chez 5% des patients. Irréversible chez certains patients après un traitement prolongé. Moins fréquente si bicalutamide associé à la castration

Sensibilité mammaireTrès fréquent 
Dysfonctionnement érectileFréquent 
Psychiatriques
Diminution de la libidoFréquent 
Cardio-vasculaires
Bouffées de chaleurFréquent 

Alimentation à éviter: chauds, épices, alcool, caféine, tabac.
Hydratation abondante

Allongement QT 

Bilan cardiaque avant l’initiation. Surveillance clinique pendant le traitement : prise de poids rapide, kaliémie, tension artérielle …

Gastro-intestinales
NauséesFréquent 

Alimentation i) fragmentée en plusieurs repas légers, ii) liquide et froide et iii) moins grasse, sans friture ou épices.
Prescription possible de traitements antiémétiques.

Cutanée
PruritFréquent 

Utilisation d’un savon doux et d’un agent hydratant, séchage par tamponnement.
Exposition au soleil à éviter et utilisation d’un écran total.

Alopécie, hirsutisme/repousse des cheveuxFréquent 
Généraux
AsthénieFréquent 

Activités indispensables et celles qui procurent un bien-être à privilégier, activité sportive adaptée et régulière à encourager

Prise de poidsFréquent 
Hépatique
Elévation des enzymes hépatiquesRare 

Surveillance par un bilan hépatique régulier

Hépatites sévèresRare 

Surveillance par un bilan hépatique régulier

Populations particulières et recommandations


Bilan biologique
Bilan biologique : surveillance fonction hépatique régulière (transaminases lors de contrôles réguliers), ionogramme dont kaliémie
Grossesse et allaitement
Grossesse et allaitement : Non indiqué chez la femme.

Métabolisme et transporteurs


1A22A62B62C82C92C192D62E13A4/5P-gpBCRPUGT1A1UGT1A9CNT1ENT1ENT2OCT1OCT2MATE1MATE2CE.
substrat mineure
inhibiteur mineure mineure mineure majeure
 Voie métabolique majeure / inhibiteur-inducteur puissant
 Voie métabolique mineure / inhibiteur-inducteur modéré

Interactions médicamenteuses majeures


Avec les inhibiteurs (majoration de la toxicité) et les inducteurs (risque d’échec thérapeutique) du CYP3A4: aucune interaction cliniquement significative décrite, surveillance (ou prudence, ou être attentif)  en cas d’association

Médicaments métabolisés par CYP 3A4 :
Augmentation des concentrations plasmatiques des substrats pouvant majorer les effets indésirables

Antihypertenseurs et antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil
AVK : warfarine, fluindione, acenocoumarol
Immunosuppresseurs : ciclosporine, tacrolimus, sirolimus, éverolimus
Antirétroviraux : atazanavir, darunavir, efavirenz, etravirine, fosamprenavir, nelfinavir, nevirapine, ritonavir, saquinavir
Carbamazepine, clozapine, alprazolam, amitriptiptyline, colchicine, cortisol, fentanyl, méthadone, prasugrel, ticagrelor, simvastatine

Conseil(s) :

Prudence en cas d’association.
Surveillance INR régulière si association avec AVK.

Médicaments métabolisés par CYP 2C9, 2C19 et 2D6 : 
Augmentation des concentrations plasmatiques des substrats pouvant majorer les effets indésirables

[2C9] Anticoagulants : acenocoumarol
[2D6] Cardiologie : flécainide, diltiazem
[2C9, 2D6] Béta-bloquants : carvédilol, métoprolol, timolol, propranolol
[2C9, 2C19] Antiépileptique: acide valproïque, phénobarbital, phénytoine,
[2C9, 2C19 et 2D6] Antidépresseurs: amitriptyline, citalopram, clomipramine, duloxétine, fluoxétine, fluvoxamine, imipramine, miansérine, mirtazapine, paroxétine, sertraline, venlafaxine…
[2C19, 2D6] Antipsychotique: clozapine, halopéridol, rispéridone
[2D6] Analgésiques : codéine, méthadone, tramadol, dextrométhorphane, oxycodone.
[2C9] cyclophosphamide, désogestrel
[2D6] tamoxifène

Conseil(s) :

Prudence en cas d’association. Surveillance INR régulière si association avec AVK.

Médicaments allongeant l’intervalle QT (A titre d’exemples – Liste non exhaustive)

Médicaments hypokaliémiants: diurétiques hypokaliémiants, laxatifs stimulants, corticoïdes, amphotéricine B
Antiarythmiques : 
quinidine, amiodarone, sotalol, flécaïnide, propafénone, etc
Antihistaminiques H1
Anti-infectieux : 
cotrimoxazole, erythromycine, kétoconazole, itraconazole, miconazole, moxifloxacine,etc
Neuroleptiques : 
amilsupride, clozapine,halopéridol, lévopromazine, loxapine, olanzapine, rispéridone, sulpiride, tiapride, etc
Autres: 
antidépresseurs imipraminiques, citalopram, lithium, torémifène, etc

Conseil(s) :

Précaution d’emploi

Interactions avec la phytothérapie


Certaines plantes et ou aliments peuvent interagir avec ce traitement. Néanmoins, les niveaux d’interactions dépendront de l’exposition. La quantité consommée, la fréquence, une supplémentation dépassant l’usage culinaire habituel, devront être pris en compte. L’intensité de l’interaction peut être évaluée sur le site thériaque (Hedrine)