Fiche mise à jour le 6 septembre 2019

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Bicalutamide – CASODEX^®

Présentation

Classification médicamenteuse	Dosage	Photographies
Hormonothérapie : antiandrogène	50 mg

Indications AMM

Cancer de la prostate métastatique en association à une castration médicale ou chirurgicale
Cancer de la prostate localement avancé, à haut risque de progression, en monothérapie ou en adjuvant à la prostatectomie radicale ou à la radiothérapie

D’autres indications hors AMM peuvent parfois être proposées

Posologie - Mode d'administration

Une prise par jour, à heure fixe, pendant ou en dehors d'un repas
En continu	J1-J28

Posologie : varie en fonction de l’indication :
50 mg x 1/jour : cancer métastatique
150 mg x 1/jour : cancer localement avancé
Adaptation de doses possibles en fonction de la tolérance
En cas d’oubli : prendre la dose si retard < 12h (t_1/2= 1 semaine)
En cas de vomissement : ne pas prendre de prise supplémentaire, mais attendre la prise suivante
Comprimés à prendre à heure fixe,
Conservation < 25 °C ne pas déconditionner les comprimés dans un pilulier

Conditions de prescription et délivrance

Avant la mise en route sus traitement, un contrôle des transaminases doit être fait : le malade doit être informé de la nécessité de surveiller régulièrement ses transaminases
Disponible en pharmacie de ville

Effets indésirables

Toxicité	Fréquence	Surveillance / Prévention
Organes de reproduction
Gynécomastie	Très fréquent	Sévère chez 5% des patients. Irréversible chez certains patients après un traitement prolongé. Moins fréquente si bicalutamide associé à la castration
Sensibilité mammaire	Très fréquent
Dysfonctionnement érectile	Fréquent
Psychiatriques
Diminution de la libido	Fréquent
Cardio-vasculaires
Bouffées de chaleur	Fréquent	Alimentation à éviter: chauds, épices, alcool, caféine, tabac. Hydratation abondante
Allongement QT		Bilan cardiaque avant l’initiation. Surveillance clinique pendant le traitement : prise de poids rapide, kaliémie, tension artérielle …
Gastro-intestinales
Nausées	Fréquent	Alimentation i) fragmentée en plusieurs repas légers, ii) liquide et froide et iii) moins grasse, sans friture ou épices. Prescription possible de traitements antiémétiques.
Cutanée
Prurit	Fréquent	Utilisation d’un savon doux et d’un agent hydratant, séchage par tamponnement. Exposition au soleil à éviter et utilisation d’un écran total.
Alopécie, hirsutisme/repousse des cheveux	Fréquent
Généraux
Asthénie	Fréquent	Activités indispensables et celles qui procurent un bien-être à privilégier, activité sportive adaptée et régulière à encourager
Prise de poids	Fréquent
Hépatique
Elévation des enzymes hépatiques	Rare	Surveillance par un bilan hépatique régulier
Hépatites sévères	Rare	Surveillance par un bilan hépatique régulier

Populations particulières et recommandations

Insuffisance hépatique : métabolisation hépatique importante, aucune adaptation posologique en cas d’insuffisance hépatique légère ou modérée. Risque d’accumulation, prudence.
Contre-indication en cas d’insuffisance hépatique sévère.
Insuffisance rénale : élimination rénale et hépatique, aucune adaptation posologique en cas d’insuffisance rénale.
Patients âgés : aucune adaptation posologique.

Bilan biologique
Bilan biologique : surveillance fonction hépatique régulière (transaminases lors de contrôles réguliers), ionogramme dont kaliémie

Grossesse et allaitement
Grossesse et allaitement : Non indiqué chez la femme.

Métabolisme et transporteurs

	2C9	2C19	2D6	3A4/5
substrat				mineure
inhibiteur	mineure	mineure	mineure	majeure

	Voie métabolique majeure / inhibiteur-inducteur puissant
	Voie métabolique mineure / inhibiteur-inducteur modéré

Interactions médicamenteuses majeures

Avec les inhibiteurs (majoration de la toxicité) et les inducteurs (risque d’échec thérapeutique) du CYP3A4: aucune interaction cliniquement significative décrite, surveillance (ou prudence, ou être attentif) en cas d’association

Médicaments métabolisés par CYP 3A4 :
Augmentation des concentrations plasmatiques des substrats pouvant majorer les effets indésirables

Antihypertenseurs et antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil
AVK : warfarine, fluindione, acenocoumarol
Immunosuppresseurs : ciclosporine, tacrolimus, sirolimus, éverolimus
Antirétroviraux : atazanavir, darunavir, efavirenz, etravirine, fosamprenavir, nelfinavir, nevirapine, ritonavir, saquinavir
Carbamazepine, clozapine, alprazolam, amitriptiptyline, colchicine, cortisol, fentanyl, méthadone, prasugrel, ticagrelor, simvastatine

Conseil(s) :

Prudence en cas d’association.
Surveillance INR régulière si association avec AVK.

Médicaments métabolisés par CYP 2C9, 2C19 et 2D6 :
Augmentation des concentrations plasmatiques des substrats pouvant majorer les effets indésirables

[2C9] Anticoagulants : acenocoumarol
[2D6] Cardiologie : flécainide, diltiazem
[2C9, 2D6] Béta-bloquants : carvédilol, métoprolol, timolol, propranolol
[2C9, 2C19] Antiépileptique: acide valproïque, phénobarbital, phénytoine,
[2C9, 2C19 et 2D6] Antidépresseurs: amitriptyline, citalopram, clomipramine, duloxétine, fluoxétine, fluvoxamine, imipramine, miansérine, mirtazapine, paroxétine, sertraline, venlafaxine…
[2C19, 2D6] Antipsychotique: clozapine, halopéridol, rispéridone
[2D6] Analgésiques : codéine, méthadone, tramadol, dextrométhorphane, oxycodone.
[2C9] cyclophosphamide, désogestrel
[2D6] tamoxifène

Conseil(s) :

Prudence en cas d’association. Surveillance INR régulière si association avec AVK.

Médicaments allongeant l’intervalle QT (A titre d’exemples – Liste non exhaustive)

Médicaments hypokaliémiants: diurétiques hypokaliémiants, laxatifs stimulants, corticoïdes, amphotéricine B
Antiarythmiques : quinidine, amiodarone, sotalol, flécaïnide, propafénone, etc
Antihistaminiques H1
Anti-infectieux : cotrimoxazole, erythromycine, kétoconazole, itraconazole, miconazole, moxifloxacine,etc
Neuroleptiques : amilsupride, clozapine,halopéridol, lévopromazine, loxapine, olanzapine, rispéridone, sulpiride, tiapride, etc
Autres: antidépresseurs imipraminiques, citalopram, lithium, torémifène, etc

Conseil(s) :

Précaution d’emploi

Interactions avec la phytothérapie

Certaines plantes et ou aliments peuvent interagir avec ce traitement. Néanmoins, les niveaux d’interactions dépendront de l’exposition. La quantité consommée, la fréquence, une supplémentation dépassant l’usage culinaire habituel, devront être pris en compte. L’intensité de l’interaction peut être évaluée sur le site thériaque (Hedrine)

Avec les inhibiteurs (majoration de la toxicité) et les inducteurs (risque d’échec thérapeutique) du CYP3A4 : aucune interaction cliniquement significative décrite, surveillance (ou prudence, ou être attentif) en cas d’association
Pouvant allonger l’intervalle QT : Boldo, Fucus, Ginseng asiatique,Orange de Séville, Passiflore, Pissenlit
Avec les plantes hépatotoxiques : Actée à grappes, Boldo, Cannelier de Chine, Chardon à glu, Créosotier, Eupatoire perfoliée, Germandrée petit chêne, Grande consoude, Hoffe, Impila, Jin Bu Huan, Kava, Menthe pouliot, Palmier de Floride Pelargonium, Persil, Petit Houx, Polygonum multiflorum, Prêle, Scutellaire latériflore, Thé, Tusanqi, Tussilage, levure de riz rouge

Bicalutamide – CASODEX®

Présentation

Indications AMM

Posologie - Mode d'administration

Conditions de prescription et délivrance

Effets indésirables

Populations particulières et recommandations

Métabolisme et transporteurs

Interactions médicamenteuses majeures

Interactions avec la phytothérapie

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