Bicalutamide – CASODEX®
Présentation
| Classification médicamenteuse | Dosage | Photographies |
|---|---|---|
| Hormonothérapie : antiandrogène | 50 mg |   |
Indications AMM
- Cancer de la prostate métastatique en association à une castration médicale ou chirurgicale
- Cancer de la prostate localement avancé, à haut risque de progression, en monothérapie ou en adjuvant à la prostatectomie radicale ou à la radiothérapie
D’autres indications hors AMM peuvent parfois être proposées
Posologie - Mode d'administration
| Une prise par jour, à heure fixe, pendant ou en dehors d'un repas |  |
| En continu |  |
- Posologie : varie en fonction de l’indication :
50 mg x 1/jour : cancer métastatique
150 mg x 1/jour : cancer localement avancé - Adaptation de doses possibles en fonction de la tolérance
- En cas d’oubli : prendre la dose si retard < 12h (t1/2 = 1 semaine)
- En cas de vomissement : ne pas prendre de prise supplémentaire, mais attendre la prise suivante
- Comprimés à prendre à heure fixe,
- Conservation < 25 °C ne pas déconditionner les comprimés dans un pilulier
Conditions de prescription et délivrance
- Avant la mise en route sus traitement, un contrôle des transaminases doit être fait : le malade doit être informé de la nécessité de surveiller régulièrement ses transaminases
- Disponible en pharmacie de ville
Effets indésirables
| Toxicité | Fréquence | Grade | Surveillance / Prévention |
|---|---|---|---|
| Organes de reproduction | |||
| Gynécomastie | Très fréquent | Sévère chez 5% des patients. Irréversible chez certains patients après un traitement prolongé. Moins fréquente si bicalutamide associé à la castration | |
| Sensibilité mammaire | Très fréquent | ||
| Dysfonctionnement érectile | Fréquent | ||
| Psychiatriques | |||
| Diminution de la libido | Fréquent | ||
| Cardio-vasculaires | |||
| Bouffées de chaleur | Fréquent | Alimentation à éviter: chauds, épices, alcool, caféine, tabac. | |
| Allongement QT | Bilan cardiaque avant l’initiation. Surveillance clinique pendant le traitement : prise de poids rapide, kaliémie, tension artérielle … | ||
| Gastro-intestinales | |||
| Nausées | Fréquent | Alimentation i) fragmentée en plusieurs repas légers, ii) liquide et froide et iii) moins grasse, sans friture ou épices. | |
| Cutanée | |||
| Prurit | Fréquent | Utilisation d’un savon doux et d’un agent hydratant, séchage par tamponnement. | |
| Alopécie, hirsutisme/repousse des cheveux | Fréquent | ||
| Généraux | |||
| Asthénie | Fréquent | Activités indispensables et celles qui procurent un bien-être à privilégier, activité sportive adaptée et régulière à encourager | |
| Prise de poids | Fréquent | ||
| Hépatique | |||
| Elévation des enzymes hépatiques | Rare | Surveillance par un bilan hépatique régulier | |
| Hépatites sévères | Rare | Surveillance par un bilan hépatique régulier | |
Populations particulières et recommandations
- Insuffisance hépatique : métabolisation hépatique importante, aucune adaptation posologique en cas d’insuffisance hépatique légère ou modérée. Risque d’accumulation, prudence.
- Contre-indication en cas d’insuffisance hépatique sévère.
- Insuffisance rénale : élimination rénale et hépatique, aucune adaptation posologique en cas d’insuffisance rénale.
- Patients âgés : aucune adaptation posologique.
Bilan biologique : surveillance fonction hépatique régulière (transaminases lors de contrôles réguliers), ionogramme dont kaliémie
Grossesse et allaitement : Non indiqué chez la femme.
Métabolisme et transporteurs
| 1A2 | 2A6 | 2B6 | 2C8 | 2C9 | 2C19 | 2D6 | 2E1 | 3A4/5 | P-gp | BCRP | UGT1A1 | UGT1A9 | CNT1 | ENT1 | ENT2 | OCT1 | OCT2 | MATE1 | MATE2 | CE. | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| substrat | mineure | ||||||||||||||||||||
| inhibiteur | mineure | mineure | mineure | majeure |
| Voie métabolique majeure / inhibiteur-inducteur puissant | |
| Voie métabolique mineure / inhibiteur-inducteur modéré |
Interactions médicamenteuses majeures
Avec les inhibiteurs (majoration de la toxicité) et les inducteurs (risque d’échec thérapeutique) du CYP3A4: aucune interaction cliniquement significative décrite, surveillance (ou prudence, ou être attentif) en cas d’association
Médicaments métabolisés par CYP 3A4 :
Augmentation des concentrations plasmatiques des substrats pouvant majorer les effets indésirables
Antihypertenseurs et antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil | Conseil(s) : Prudence en cas d’association. |
Médicaments métabolisés par CYP 2C9, 2C19 et 2D6 :
Augmentation des concentrations plasmatiques des substrats pouvant majorer les effets indésirables
[2C9] Anticoagulants : acenocoumarol | Conseil(s) : Prudence en cas d’association. Surveillance INR régulière si association avec AVK. |
Médicaments allongeant l’intervalle QT (A titre d’exemples – Liste non exhaustive)
Médicaments hypokaliémiants: diurétiques hypokaliémiants, laxatifs stimulants, corticoïdes, amphotéricine B | Conseil(s) : Précaution d’emploi |
Interactions avec la phytothérapie
- Avec les inhibiteurs (majoration de la toxicité) et les inducteurs (risque d’échec thérapeutique) du CYP3A4 : aucune interaction cliniquement significative décrite, surveillance (ou prudence, ou être attentif) en cas d’association
- Pouvant allonger l’intervalle QT : Boldo, Fucus, Ginseng asiatique,Orange de Séville, Passiflore, Pissenlit
- Avec les plantes hépatotoxiques : Actée à grappes, Boldo, Cannelier de Chine, Chardon à glu, Créosotier, Eupatoire perfoliée, Germandrée petit chêne, Grande consoude, Hoffe, Impila, Jin Bu Huan, Kava, Menthe pouliot, Palmier de Floride Pelargonium, Persil, Petit Houx, Polygonum multiflorum, Prêle, Scutellaire latériflore, Thé, Tusanqi, Tussilage, levure de riz rouge