Bexarotene – TARGRETIN ®
Présentation
| Classification médicamenteuse | Dosage | Photographies |
|---|---|---|
| Autre agent antineoplasique : inducteur de différenciation (famille des rétinoïdes) | 75mg |
Indications AMM
Lymphomes cutanés T épidermotropes (LCT) de l’adulte, au stade avancé et réfractaires à au moins un traitement systémique.
Posologie - Mode d'administration
| Une prise par jour, à heure fixe, pendant un repas |  |
| En continu |
|
- Posologie : 300 mg/m2/ jour en une prise par jour, tous les jours
- Adaptations de doses possibles de 200mg mg/m2/jour à 100 mg/m2/jour en fonction de la tolérance. Fenêtres thérapeutiques possibles.
- En cas d’oubli, prendre la dose si retard < 4h
- En cas de vomissement, ne pas prendre de prise supplémentaire, mais attendre la prise suivante
- Capsule molle à avaler entières avec un verre d’eau, sans être ouvertes, dissoutes ou écrasées
- Capsule molle à prendre, à heure fixe, au cours d’un repas
- Conservation < 25°C,, ne pas déconditionner les capsules dans un pilulier
Conditions de prescription et délivrance
Disponible en pharmacie de ville
Prescription hospitalière réservée aux médecins spécialisés en cancérologie, hématologie et oncologie médicale
Médicament nécessitant une surveillance particulière pendant le traitement :
- Médicament embryotoxique [Famille des Retinoïdes] : contraception doit être prescrite chez les femmes en âge de procréer (une contraception mécanique fiable doit être privilégiée, l’efficacité des estroprogestatifs pouvant être diminué par le métabolisme inducteur du bexarotene)
- Dosage des bHCG doit être réalisé dans la semaine précédant la mise sous traitement.
Effets indésirables
| Toxicité | Fréquence | Grade | Surveillance / Prévention |
|---|---|---|---|
| HEMATOLOGIQUE | |||
| Anémie, leucopénie | Très fréquent | 1-2 | Surveillance de la NFS régulière. |
| ENDOCRINIEN | |||
| Hypothyroïdie | Très fréquent | 1 -2 | Surveillance par un bilan thyroïdien régulier (effectuer un dosage T4 + TSH) avant le traitement puis mensuellement, réversible à l’arrêt. |
| OPHTALMOLOGIQUE | |||
| Sécheresse, irritation conjonctivale Conjonctivites | Fréquent | Utilisation possible de larmes artificielles ou collyre anti-inflammatoire Consultation ophtalmologiste si troubles persistants Risque d’opacité du cristallin (réversible) | |
| CUTANEE | |||
| Photosensibilité Rash, Prurit Dépigmentation | Très fréquent | Utilisation d’un savon doux et d’un agent hydratant, séchage par tamponnement. Exposition au soleil à éviter et utilisation d’un écran total | |
| Dermatite, sécheresse, acné | Peu fréquent | ||
| CARDIOVASCULAIRE | |||
| Œdèmes périphériques | Fréquent | Surveillance de la prise de poids, habits adaptés avec vêtements, chaussettes et chaussures non serrés. Prescription possible de diurétiques | |
| HEPATIQUE | |||
| Augmentation des transaminases | Peut parfois être sévère avec troubles de la coagulation, surveillance hebdomadaire le 1e mois puis mensuelle | ||
| METABOLISME | |||
| Hyperlipidémie (triglycérides principalement et cholestérol) | Très fréquent | 1 à 4 | Surveillance par un bilan lipidique régulier. Prescrire un hypolipémiant ou diminution des doses de bexarotène en cas d’augmentation des taux sériques Risque de pancréatite (peu fréquents) par augmentation des triglycérides. |
Populations particulières et recommandations
Insuffisance hépatique : Métabolisation hépatique importante. Contre-indication en cas d’insuffisance hépatique.
Insuffisance rénale : Élimination rénale mineure. En l’absence de donnée, prudence en cas d’insuffisance rénale.
Patients âgés : Surveillance accrue. Aucune adaptation de la posologie.
Population pédiatrique: utilisation non recommandée en pédiatrie. Aucune donnée disponible
Surveillance hématologique et hépatique (hebdomadaire le 1e mois, puis mensuel)
Surveillance thyroïdienne (mensuel)
Grossesse contre-indiquée. Contraception obligatoire pendant le traitement et 4 semaines après. Allaitement contre-indiqué.
Métabolisme et transporteurs
| 3A4/5 | |
|---|---|
| substrat | majeure |
| inducteur | mineure |
| Voie métabolique majeure / inhibiteur-inducteur puissant | |
| Voie métabolique mineure / inhibiteur-inducteur modéré |
Interactions médicamenteuses majeures
- Avec les inhibiteurs du CYP3A4 : diminution des concentrations plasmatiques du métabolite actif pouvant amener à un risque d’échec thérapeutique.
Antihypertenseurs et antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil | Conseil(s) : Risque théorique, en l’absence de données prudence en cas d’association |
- Avec les substrats du CYP3A4 : diminution des concentrations plasmatiques des substrats, pouvant amener à un risque d’échec thérapeutique
Antihypertenseurs et antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil | Conseil(s) : Risque théorique, en l’absence de données, prudence en cas d’association |
- Avec certains antidiabétiques : potentialisation de l’action de l’insuline, pouvant majorer le risque d’hypoglycémie
| Conseil(s) : Auto-surveillance glycémique renforcée. |
Interactions avec la phytothérapie
Inducteurs CYP 3A4 : Millepertuis, Ail, Aubépine, Echinacée, Kava Kava, Menthe verte, Sauge
Inhibiteurs CYP 3A4 : jus de pamplemousse, jus d’orange amère (orange de Séville), Citron vert, Pomélo, Aloe Vera, Chardon Marie, Curcuma, Fenouil, Fenugrec, Fumeterre, Gattilier, Gingembre, Ginko biloba, Ginseng, Grenade, Gui, Harpagophytum, Huanglian, Lin, Mahonia, Menthe poivrée, Myrtille, Olivier, Orthosiphon, Passiflore, Poivre noire, Prêle, levure de Riz rouge, Trèfle rouge
Pouvant majorer une hépatotoxicité : Actée à grappes, Boldo, Cannelier de Chine, Chardon à glu, Créosotier, Eupatoire perfoliée, Germandrée petit chêne, Grande consoude, Hoffe, Impila, Jin Bu Huan, Kava, Menthe pouliot, Palmier de Floride Pelargonium, Persil, Petit Houx, Polygonum multiflorum, Prêle, Scutellaire latériflore, Thé, Tusanqi, Tussilage, levure rouge de riz.
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