SFPO ONCOLIEN
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Fiche mise à jour le 10 septembre 2022
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BEXAROTÈNE - TARGRETIN®

Présentation

Classification médicamenteuse Dosage Photographies
Autre agent antineoplasique : inducteur de différenciation (famille des rétinoïdes) 75mg

Indications AMM

Lymphomes cutanés T épidermotropes (LCT) de l'adulte, au stade avancé et réfractaires à au moins un traitement systémique.

Posologie - Mode d'administration

Une prise par jour, à heure fixe, pendant un repas
       
En continu

J1

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J3

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J28

Conditions de prescription et délivrance

Disponible en pharmacie de ville

Prescription hospitalière réservée aux médecins spécialisés en cancérologie, hématologie et oncologie médicale Médicament nécessitant une surveillance particulière pendant le traitement :

Effets indésirables

Toxicité Fréquence Grade Surveillance/Prévention
Hématologique
Anémie, leucopénie TRES FREQUENT 1-2

Surveillance de la NFS régulière. Arrêt du traitement si PNN ≤ 1G/L, ou hémoglobine ≤ 8 g/dL

Endocrinien
Hypothyroïdie TRES FREQUENT 1 -2

Surveillance par un bilan thyroïdien régulier (effectuer un dosage T4 + TSH) avant le traitement puis mensuellement, réversible à l’arrêt.

Ophtalmologique
Sécheresse, irritation conjonctivaleConjonctivites FREQUENT

Utilisation possible de larmes artificielles ou collyre anti-inflammatoire Consultation ophtalmologiste si troubles persistants Risque d’opacité du cristallin (réversible)

Cutanée
Photosensibilité
Rash, PruritDépigmentation
TRES FREQUENT

Utilisation d'un savon doux et d'un agent hydratant, séchage par tamponnement. Exposition au soleil à éviter et utilisation d'un écran total Prescription possible d'antibiotiques ou de corticoïdes topiques, prescription possible de cycline, d'antihistaminique ou de corticoïde par voie orale

Dermatite, sécheresse, acné PEU FREQUENT
Cardiovasculaire
Œdèmes périphériques FREQUENT

Surveillance de la prise de poids, habits adaptés avec vêtements, chaussettes et chaussures non serrés. Prescription possible de diurétiques

Hépatique
Augmentation des transaminases .

Peut parfois être sévère avec troubles de la coagulation, surveillance hebdomadaire le 1e mois puis mensuelle

Métabolisme
Hyperlipidémie (triglycérides principalement et cholestérol) TRES FREQUENT 1 à 4

Surveillance par un bilan lipidique régulier. Prescrire un hypolipémiant ou diminution des doses de bexarotène en cas d'augmentation des taux sériques Risque de pancréatite (peu fréquents) par augmentation des triglycérides.

Populations particulières et recommandations

Insuffisance hépatique :  Métabolisation hépatique importante. Contre-indication en cas d’insuffisance hépatique.

Insuffisance rénale :  Élimination rénale mineure. En l’absence de donnée, prudence en cas d’insuffisance rénale.

Patients âgés : Surveillance accrue. Aucune adaptation de la posologie.

Population pédiatrique: utilisation non recommandée en pédiatrie. Aucune donnée disponible

Bilan biologique

Surveillance hématologique et hépatique (hebdomadaire le 1e mois, puis mensuel) Surveillance thyroïdienne (mensuel)

Grossesse et allaitement

Grossesse contre-indiquée. Contraception obligatoire pendant le traitement et 4 semaines après. Allaitement contre-indiqué.

Surveillance clinique

Examen dermatologique : lésion cutanée type rash, dermatite. Surveillance en cas d’apparition d’œdème. Examen ophtalmique en cas de diminution de la vision (risque d’opacité du cristallin réversible)

Annexe M5: Métabolismes et transporteurs

3A4/5
Substrat
Inducteur
Inhibiteur
Voie métabolique majeure / inhibiteur-inducteur puissant
Voie métabolique mineure / inhibiteur-inducteur modéré

Interactions médicamenteuses majeures

  • Avec les inhibiteurs du CYP3A4 : diminution des concentrations plasmatiques du métabolite actif pouvant amener à un risque d’échec thérapeutique.

Antihypertenseurs

Antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil

Antifongiques azolés : fluconazole, kétoconazole,  voriconazole, etc.

Antibiotiques macrolides : clarithromycine, télithromycine, etc. (sauf spiramycine)

Antirétroviraux inhibiteurs de protéase : indinavir, ritonavir, lopinavir/ritonavir, saquinavir nelfinavir etc.

Autres: Cimétidine

Conseil(s) :

Risque théorique, en l’absence de données prudence en cas d’association

  • Avec les substrats du CYP3A4 : diminution des concentrations plasmatiques des substrats, pouvant amener à un risque d’échec thérapeutique

Antihypertenseurs et antiarythmiques : amiodarone, diltiazem, verapamil

AVK : warfarine, fluindione, acenocoumarol Immunosuppresseurs : ciclosporine, tacrolimus, sirolimus, éverolimus

Antirétroviraux : atazanavir, darunavir, efavirenz, etravirine, fosamprenavir, nelfinavir, nevirapine, ritonavir, saquinavir

Autres : carbamazepine, clozapine, alprazolam, amitriptiptyline, colchicine, cortisol, fentanyl, méthadone, prasugrel, ticagrelor, simvastatine

Conseil(s) :

Risque théorique, en l’absence de données, prudence en cas d’association

  • Avec certains antidiabétiques : potentialisation de l’action de l’insuline, pouvant majorer le risque d’hypoglycémie
  • Insuline
  • Agents stimulant la sécrétion d’usuline : sulfonylurées
Conseil(s) :

Auto-surveillance glycémique renforcée.

Interactions avec la phytothérapie

Inducteurs CYP 3A4 :

Millepertuis, Ail, Aubépine, Echinacée, Kava Kava, Menthe verte, Sauge

Inhibiteurs CYP 3A4 :

jus de pamplemousse, jus d’orange amère (orange de Séville), Citron vert, Pomélo, Aloe Vera, Chardon Marie, Curcuma, Fenouil, Fenugrec, Fumeterre, Gattilier, Gingembre, Ginko biloba, Ginseng, Grenade, Gui, Harpagophytum, Huanglian,  Lin, Mahonia, Menthe poivrée, Myrtille, Olivier, Orthosiphon, Passiflore, Poivre noire, Prêle,  levure de Riz rouge, Trèfle rouge

Pouvant majorer une hépatotoxicité :

Actée à grappes, Boldo, Cannelier de Chine, Chardon à glu, Créosotier, Eupatoire perfoliée, Germandrée petit chêne, Grande consoude, Hoffe, Impila, Jin Bu Huan, Kava, Menthe pouliot, Palmier de Floride Pelargonium, Persil, Petit Houx, Polygonum multiflorum, Prêle, Scutellaire latériflore, Thé, Tusanqi, Tussilage, levure rouge de riz.